Предуктал противопоказания к применению. Предуктал MВ - инструкция по применению. В какой форме выпускается

Пациенты с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности часто вынуждены принимать лекарственные средства, способствующие нормализации деятельности сердечной мышцы. Среди таких средств следует отметить Предуктал, обладающий антиоксидантным и антигипоксическим эффектом. Лекарство используют в кардиологии для лечения и профилактики ишемии и стенокардии в моно- и комбинированной терапии, оно получило множество положительных отзывов, хотя есть и отрицательные.

Предуктал обладает несколькими фармакологическими действиями, способствующими снятию симптомов и лечению заболеваний сердца. Чтобы понять, насколько эффективен медикамент, необходимо знать, какое действие он оказывает и какими свойствами обладает.

Лекарственная группа и сфера применения

Предуктал оказывает энергообеспечивающее, антиоксидантное и антигипоксантное действия, поэтому относится к группе лекарств, предназначенных для нормализации метаболизма миокарда и органов чувств в условиях кислородного голодания.

Средство преимущественно используется в кардиологии для купирования нарушений сердечного ритма, стенокардии, ИБС и некротических очагов в тканях сердца.

Но также его используют в офтальмологии, когда сетчатка и зрительный нерв подвергаются хронической гипоксии вследствие глаукомы и возрастных изменений. Он способствует восстановлению кровообращения в сосудах среднего уха для предотвращения развития лабиринтопатии.

Препарат устраняет нежелательные симптомы вестибулярных нарушений, таких как вертиго, шум в ушах и другие симптомы вестибулярных нарушений, возникающие при воспалениях в органах слуха.

Предуктал иногда назначают неврологи, если у пациента диагностируется хроническая усталость, физическое или эмоциональное переутомление. Он способствует устранению симптомов вегетососудистой дистонии, связанных с нарушением сердечно-сосудистой деятельности.

Формы выпуска

Предуктал выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и имеющих нежно-розовый цвет. Но существует еще несколько разновидностей медикамента, имеющие свои особенности:

1. МВ – также имеет другие названия Предуктал МР или Preduktal MR. Таблетки созданы по специальной технологии, способствующей медленному высвобождению действующего компонента. Так, в отличие от оригинального, развивается более продолжительное действие.
2. ОД – капсулы пролонгированного действия, содержащие в себе большое количество действующего компонента. Особенность в том, что его достаточно принимать всего лишь один раз в сутки.

Очень важно учитывать, что при смене одной разновидности препарата на другую, нужно менять схему лечения, так как каждая форма имеет разные скорость всасываемости, распределение по тканям и продолжительность действия.

Производитель

Все права на медикамент принадлежат частной французской лаборатории Servier (Сервье), которая и несет ответственность за производство, качество и реализацию средства. Но этот концерн обеспечил некоторые заводы в Польше и Украине технологией и документацией для производства лекарства.

Таким образом, таблетки производятся на других заводах, в частности в польском Anpharm по заказу французской лаборатории. В Россию же медикамент преимущественно поступает в неупакованном виде – изготовленные в Польше таблетки расфасовываются по блистерам и пачкам уже на территории РФ. Также в России начали производить Предуктал ОД в капсулах.

На упаковке таблеток можно увидеть следующие надписи: Сервье ЗАО (Россия); производитель: Anpharm (Польша); упаковщик: Сердикс ООО (Россия), или на капсулах: Сервье ЗАО (Россия); производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия).

Цены

Стоимость медикамента зависит от количества таблеток в упаковке, формы выпуска и, конечно, самой аптеки. Упаковка в 60 таблеток может стоить от 680 до 1600 рублей. Средство ОД по 30 капсул стоит от 640 рублей, а 60 капсул можно приобрести за 1200-1700 рублей. Причем капсулы польского производства стоят гораздо дороже, чем российские.

Состав и свойства лекарства

Активный компонент – триметазидин (1-[(2,3,4-триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида)). Содержание вещества в каждой форме выпуска:

1. Обычный Предуктал содержит по 20 мг действующего компонента в каждой таблетке.
2. В Предуктале МР находится по 35 мг триметазидина в каждой таблетке.
3. Гранулы в капсулах содержат по 80 мг активного компонента.

Дополнительно в таблетках и капсулах находятся вспомогательные компоненты, которые необходимы для стабилизации химического состояния, скорости всасывания и длительного хранения, но они не оказывают лечебного действия.

Главное действие лекарства основывается на его способности поддерживать энергетический обмен веществ и предотвращать снижение уровня АТФ в клетках при недостатке кислорода. Таким образом, препарат способствует нормальному функционированию организма даже в условиях дефицита кислорода.

Триметазидин не дает жирным кислотам окисляться, но способствует окислению глюкозы. Этот процесс необходим для поддержания работоспособности клеток в условиях ишемии, и для снижения востребованности организма в кислороде при физических нагрузках. Предуктал нормализует фосфолипидный обмен, тем самым укрепляя и защищая клеточную мембрану от повреждений.

Эти механизмы способствуют достижению следующих эффектов, не влияя на показатели гемодинамики:

1. Способствует нормальной работе миокарда и нервных клеток головного мозга в условиях ярко выраженной гипоксии.
2. Не дает клеткам окисляться при недостатке кислорода.
3. Снижает воспаление и отечность в тканях, подвергшихся ишемии.
4. Уменьшают очаг повреждения сердечной мышцы после ишемии.

Проведенные клинические исследования показали, что препарат обладает и другими свойствами, не связанными с сердечной деятельностью:

1. Восстанавливает деятельность сетчатки.
2. Улучшает остроту зрения и расширяет поле зрения.
3. Стабилизирует слуховое восприятие.
4. Избавляет от головокружений.
5. Устраняет шум в ушах.

Всасываемость препарата не зависит от приема пищи – после приема таблеток очень быстро развивается терапевтический эффект, который поддерживается на протяжении 14-17 часов в концентрации не менее 75% от максимальной. Лекарство выводится из организма почками в неизмененном виде. Период полувыведения зависит от состояния почек пациента от 7 до 12 часов.

Общие показания и противопоказания

В аннотации к Предукталу указано, что его назначают для монотерапии или в составе комплексного лечения ИБС для предупреждения развития приступов стенокардии.

В кардиологической практике препарат назначают для лечения и профилактики коронарной недостаточности, которая вызвана атеросклеротическими отложениями в сосудах. При тяжелой форме атеросклероза любой сосудистый спазм может спровоцировать гипоксию мышцы сердца, в результате чего развиваются осложнения, требующие приема антигипоксантов и антиоксидантов, к которым относится Предуктал.

Нарушение питания сердечной мышцы, развивающееся вследствие атеросклероза или других факторов, приводит к стенокардии или инфаркту миокарда, поэтому средство назначают пациентам, находящимся в зоне риска развития сердечных заболеваний.

Но препарат не снимает приступы стенокардии, поэтому для купирования приступа необходимо сочетать Предуктал с другими сердечными лекарствами.

Другие показания к применению:

1. Нарушения мозгового кровообращения.
2. Поражения сосудов слухового аппарата и другие вестибулярные нарушения на фоне ишемии.
3. Зрительные нарушения на фоне недостаточного кровообращения и гипоксии.
4. Хориоретинальная дистрофия.
5. Вегетососудистая дистония с симптомами стенокардии.

Предуктал имеет противопоказания, которые необходимо учитывать перед назначением. Он противопоказан детям, не достигшим 18-летнего возраста, но в некоторых случаях, при наличии показаний, его могут назначать даже самым маленьким детям.

Противопоказания:

Были проведены клинические испытания на животных, которые не выявили вреда препарата для плода, но все-таки имеется недостаточно данных, о влиянии на внутриутробное развитие ребенка, поэтому он противопоказан во время беременности и лактации.

Инструкция по применению

Предуктал должен назначаться только лечащим врачом, который тщательно подберет дозировку и длительность лечения. Самостоятельный прием таблеток невозможен не потому, что препарат вреден, а потому что им лечат серьезные патологии сердечной системы и их сложно определить самому без комплексной диагностики.

Предуктал 20 мг

Эту форму чаще всего назначают в профилактических целях.

Небольшая дозировка позволяет поддерживать пациента в стабильном состоянии после гипоксии или перенесенного инфаркта и не допустить рецидивов.

Предуктал принимают независимо от приема пищи, но врачи рекомендуют прием таблеток во время еды. Суточная доза препарата – 60 мг, поэтому пациентам назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Длительность терапии определяется лечащим врачом и, следует заметить, что курс может продолжаться несколько месяцев.

Предуктал ОД

Это средство с пролонгированным действием, в составе которого 80 мг активного вещества. Особенность капсул в его продолжительном действии, благодаря которому организм находится под защитой круглые сутки. Уже на третий день лечения в крови начинает поддерживаться равновесная дозировка препарата.

Так как препарат обладает пролонгированным действием, достаточно одного приема по 1 капсуле в сутки. Заметный терапевтический эффект достигается не позднее, чем через 3 месяца лечения. Если по истечению 2 месяцев нет положительного результата, то прием необходимо отменить.

Ольга пишет: «Сначала пила Предуктал по 20 мг трижды в день, но все время пропускала прием таблеток. Пожаловалась врачу, и решили перейти на однократный прием пролонгированных капсул».

Предуктал МВ (MR)

Предуктал МВ или MR (modified release, что в переводе означает – модифицированное высвобождение) создан по уникальной технологии, благодаря которой активный компонент после приема высвобождается медленно. Поэтому Предуктал МВ оказывает более продолжительное действие, чем обычный Предуктал.

Предуктал МВ содержит по 35 мг активного вещества в каждой таблетке, а суточная дозировка составляет 70 мг Поэтому препарат принимают по 2 таблетке утром и вечером во время приема пищи, запивая стаканом чистой воды.

Особенно внимательным следует быть пациентам с почечной недостаточностью – им необходимо корректировать дозировку. Обычно врачи назначают принимать Предуктал в дозировке, сниженной в два раза.

Некоторые особенности терапии

Предуктал преимущественно используется в кардиологии, чаще всего совместно с другими препаратами. Но часто препарат используется и для терапии других заболеваний, не указанных в инструкции.

Для нормализации давления

Предуктал не используется только для нормализации уровня давления, но его часто назначают, когда скачки давления являются симптомом других нарушений. Сам препарат практически не влияет на показатели артериального давления, но устраняет неприятные симптомы: шум в ушах, головокружение, слабость и другие признаки, развивающиеся при недостатке кислорода.

Препарат отлично сочетается с другими лекарствами, которые показаны для снятия или поднятия артериального давления. Предуктал способствует снижению частоты перепадов давления и изменению частоты пульса. Его часто назначают одновременно с антиаритмическими препаратами, чтобы снизить выраженность симптоматики.

Предуктал используется в комплексной терапии ВСД, когда пациент жалуется на сниженное давление, тахикардию, головокружение и слабость. Чтобы достичь эффекта, необходимо длительное лечение, и только через 1-2 месяца пациенты начинают ощущать прилив сил, устранение головокружения и шума в ушах.

Исследования показали, что снижение нижнего давления после усталости или физических нагрузок можно вылечить при одновременном приеме Предуктала, препаратов магния, метаболитов с нейролептическим действием.

Также его назначают при гипертонии, которая сопровождается сердечными нарушениями. Таблетки устраняют симптомы гипоксии и улучшают устойчивость сосудов и сердечной мышцы к высокому давлению.

При сердечных патологиях

Предуктал в кардиологии используется при заболеваниях сердечной мышцы: кардиомиопатии, миокардита, ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда и их последствиях. Такие заболевания приводят к тому, что сердце и весь организм начинает испытывать кислородное голодание. В результате развивается стенокардия и как последствие – сердечная недостаточность.

Предуктал необходим, чтобы устранить гипоксию и восстановить энергообмен в клетках миокарда. Благодаря приему препарата снижается частота и выраженность стенокардии, улучшается общее самочувствием и повышается устойчивость к физическим нагрузкам.

Предуктал с модифицированным высвобождением очень часто используют для лечения ИБС с приступами стенокардии, которые возникают при воздействии любого фактора: смены погоды, перемены настроения, физических нагрузках, но чаще всего наблюдаются в утренние часы сразу после пробуждения. Постоянное поддержание концентрации активного вещества в крови способствует круглосуточной защите сердца.

Предуктал очень часто назначают совместно с другими лекарствами. При комплексном подходе можно не только устранить симптомы, но и избавиться от причины заболевания. Кроме того, действие Предуктала способствует лучшей всасываемости других лекарственных средств.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Клинические исследования и опыт использования Предуктала говорит о пользе препарата, при условии регулярного применения. Но таблетки и капсулы способны вызвать нежелательные реакции, особенно часто они возникают от Предуктала МВ из-за особенности его высвобождения.

Побочные явления (Табл. 1) от всех форм препарата одинаковы, так как содержат одно активное вещество.

Таблица 1 — Побочные эффекты препарата

Следует заметить, что все эти негативные реакции возникают на короткий промежуток времени и полностью исчезают без последствий после отмены препарата. Поэтому Предуктал не может нанести серьезного вреда здоровью пациента, кроме неоказания нужного эффекта.

Меры предосторожности:

1. С осторожностью использовать препарат одновременно с лекарствами, снижающими давление.
2. Необходимо часто посещать врача пациентам пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов.
3. При треморе или подозрении на синдром Паркинсона необходимо тщательное обследование, чтобы не вызвать усиление выраженности симптомов.
4. Если побочные эффекты выражаются синдромом паркинсонизма, и не проходят в течение 4 месяцев, нужно обязательно обратиться к специалисту.

Алевтина пишет: «На третью неделю приема Предуктала ОД возникла сильная боль под правым ребром. Анализы крови показали, что нарушены функции печени, пришлось бросать прием Предуктала и лечить печень».

Предуктал можно использовать только в терапевтических целях, и он полностью бесполезен во время стенокардии. В инструкции указано, что препарат нельзя использовать непосредственно перед госпитализацией и в первые дни стационарного лечения.

Аналоги

Стоимость Предуктала очень часто отпугивает пациентов, поэтому они вынуждены искать более дешевые аналоги препарата. Существует множество аналогичных препаратов на основе триметизидина и других активных веществ, которыми можно заменить Предуктал.

Структурные

Препараты на основе триметазидина выпускаются под различными торговыми марками. Эти препараты содержат в себе по 35 мг действующего вещества обычного или модифицированного высвобождения.

Структурные аналоги:

• .

  Из самых дешевых средств можно отметить настойку боярышника, которая назначается при ИБС, тахикардии, мерцательной аритмии, атеросклерозе и некоторых неврологических нарушениях. Настойка боярышника считается даже полезнее, так как имеет меньше противопоказаний и ее даже можно принимать во 2-3 триместре беременности.

  Российский аналог

  Наиболее популярны препараты российского производства с названиями, аналогичными действующему веществу: Триметазидин-Тева, Триметазидин МВ, Веро-Триметазидин и другие. Стоимость таких препаратов гораздо ниже лекарств французского производителя. Обычный стоит в пределах 20-150 рублей, а Триметазидин МВ от 250 до 350 рублей.

  Лекарственное средство предуктал МВ (действующее вещество - триметазидин) принадлежит к группе антигипоксантов: оно улучшает энергетический метаболизм (в первую очередь - миокарда) и повышает устойчивость организма к гипоксии. Применяется этот препарат главным образом в кардиологии для лечения ишемической болезни сердца и предупреждения приступов стабильной стенокардии, но в некоторых случаях он может быть востребован в отоларингологии и офтальмологии. Предуктал МВ - это оригинальный препарат, производимый фармацевтической компанией «Сервье» и ее многочисленными филиалами. Механизм его действия реализуется уже на клеточном уровне посредством положительного влияния на ишемизированные клетки миокарда. Предуктал МВ поддерживает внутриклеточную концентрацию АТФ на должном уровне, обеспечивая нормальную работу ионных каналов в мембранах, транспорт по ним ионов калия и натрия, постоянство внутреннего состояния клетки. Препарат подавляет процесс окисления жирных кислот, одновременно подстегивая окисление глюкозы, что предохраняет миокард от развития ишемии. Перевод энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на гликолитические «рельсы» и является, собственно, главной «изюминкой» предуктала МВ, лежащей в основе его фармакологического действия. В рамках клинических испытаний за препаратом был замечен целый ряд положительных качеств. Он регулировал энергетический метаболизм сердца при ишемии, смягчал последствия нарушения кислотно-щелочного равновесия внутри клеток, предупреждал свойственные ишемии изменения транспорта ионов через мембраны, уменьшал масштабы ишемических повреждений миокарда. У пациентов, страдающих стенокардией, предуктал МВ повышает способность коронарных сосудов увеличивать кровоток сообразно насущным потребностям сердца (благодаря этому притормаживается развитие ишемии, обусловленной физической нагрузкой), уменьшает амплитуду колебаний артериального давления, спровоцированных физической нагрузкой, существенно не изменяя при этом частоту сердечных сокращений; урежает частоту стенокардических приступов, повышает функциональные характеристики левого желудочка.

  Все эти плюсы в фармакологическое «резюме» предуктала МВ позволяют с оптимизмом смотреть в амбулаторную карту пациентов, страдающих стенокардией. Предуктал МВ выпускается в таблетках с модифицированным высвобождением действующего вещества и полностью отвечает тем высоким требованиям, которые предъявляются сегодня к современным антиангинальным лекарственным средствам, как-то: высокая противоишемическая эффективность, поддерживаема благодаря лекарственной форме в течение всех суток и благоприятный профиль безопасности.

  О лекарственной форме предуктала МВ следует поговорить отдельно. Действующее вещество в таблетке равномерно распределено в метилгидроксипропилцеллюлозе. При попадании в желудочно-кишечный тракт этот гидрофильный матрикс набухает с образованием гелеобразного вещества, что обеспечивает медленное контролируемое высвобождение триметазидина в кровь, а, следовательно - и стабильность противоишемического эффекта. Благодаря оригинальной лекарственной форме, эффективная концентрация препарата в крови на 31% выше, нежели у лекарственной формы короткого действия. Это очень важно, особенно - в утренние часы, когда риск развития острых проявлений ишемии наиболее высок.

  Предуктал МВ следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Доза и кратность приема: 1 табл. 2 раза в день утром и вечером во время приема пищи. Длительность лечения определяет врач. В заключение необходимо отметить, что предуктал МВ не используется для непосредственного купирования приступов стенокардии и не предназначен для начального курса лечения нестабильной стенокардии.

  Фармакология

  Средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ, обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

  Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и, как было показано, обеспечивает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

  В экспериментальных исследованиях на животных показано, что триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда; при этом не оказывает влияния на гемодинамику.

  Фармакокинетика

  Триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется слизистой кишечника. Биодоступность составляет 90%. C max достигается в течение 2 ч и составляет (после однократного перорального приема 20 мг триметазидина) около 55 нг/мл. V d – 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.

  T 1/2 - 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).

  Форма выпуска

  Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

  Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), глицерол, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол, гипромеллоза.

  30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

  Дозировка

  Принимают внутрь в дозе 40-60 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

  
  Действующее вещество Предуктала – дигидрохлорид триметазидина. Обладает антиишемическим и антиангинальным эффектами. Предуктал МР – таблетки с модифицированным высвобождением триметазидина (пролонгированные). Предуктал – таблетки короткого действия. Триметазидин способствует стабилизации энергетического метаболизма в клетках при наличии ишемии или гипоксии за счет предотвращения снижения уровня аденозинтрифосфата внутри клеток. Благодаря этому наблюдается нормализация работы ионных помп и натрий-калиевого трансмембранного потока при сохранении гомеостаза клеток. Действующее вещество Предуктала частично ингибирует окисление жирных кислот благодаря подавлению 3-КАТ - длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы. Это нормализует энергетический обмен в сердечных клетках, вызывает повышение окисления глюкозы и улучшению окисления глюкозы, сопряженного с гликолизом, что защищает миокардиоциты от ишемического повреждения.

  Предуктал так же усиливает фосфолипидный обмен и включение фосфолипидов в клеточные мембраны, за счет чего в условиях ишемии или гипоксии наблюдается стабилизация мембран. При гипоксии или ишемии наиболее оптимальный энергетический обмен – окисление глюкозы; триметазидин переключает метаболизм с окисления жирных кислот на более благоприятный путь - окисление глюкозы, что объясняет антиангинальный эффект Предуктала .

  Предуктал MR благодаря лекарственной форме с модифицированным высвобождением триметазидина имеет оптимальный фармакокинетический профиль. В течение суток плазменная концентрация действующего вещества Предуктала MR сохраняется на показателе не менее 75% от максимальной на протяжении 11 часов. По сравнению с Предукталом короткого действия минимально эффективная концентрация в плазме крови на 31% выше. Благодаря этому обеспечивается стабильная эффективность препарата в течение 24 часов, включая ранние часы суток, когда вероятность сердечно-сосудистых осложнений наиболее высока. Таким образом, пролонгированный Предуктал МR обеспечивает круглосуточный надежный кардиопротекторный и антиишемический эффект.

  После приема внутрь равновесная концентрация триметазидина в плазме крови достигается не позднее, чем через 60 часов после начала применения. На фармакокинетические характеристики таблеток с модифицированным высвобождением не влияет прием пищи. Показатель объем распределения - 4,8 л/кг. С плазменными белками соединяется лишь незначительная часть действующего вещества – примерно 16%. Элиминируется преимущественно в неизмененной форме почками. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев - 7 часов, у людей старше 65 лет – 12 часов. Не требуется проведение коррекции дозировки у лиц пожилого возраста.

  Применение в кардиологии

  В клинических исследованиях плацебо-контролируемого двойного слепого дизайна показано, что триметазидин увеличивает порог ишемического повреждения миокарда и ишемии, что было оценено по следующим критериям:
  изменение толерантности к физической нагрузке;
  изучение степени выраженности и времени появления на ЭКГ элевации сегмента ST;
  степень повышения коронарного резерва;
  уменьшение необходимости назначения нитроглицерина в обычных дозах;
  снижение тяжести и частоты приступов стенокардии.

  В клинических исследованиях Предуктал назначался как в составе комплексного лечения, так и в виде монотерапии; как в лечении хронических, так и острых состояний. Установлено, что при гипоксии и ишемии триметазидин улучшает энергетический обмен в нейросенсорных органах и миокарде, профилактирует изменения ионных трансмембранных потоков, которые связаны с ишемией, снижает выраженность ацидоза внутри клеток, снижает способность полиморфно-ядерных нейтрофильных гранулоцитов к инфильтрации и миграции в реперфузированный и ишемизированный миокард. Препарат так же снижает выраженность ишемически-ассоциированных нарушений и значительно снижает размер инфарктов миокарда, которые вызваны экспериментальным путем. Не изменяет гемодинамические показатели.

  В контролируемых клинических испытаниях у больных со стенокардией показано, что триметазидин задерживает наступление ишемии благодаря повышению коронарного резерва примерно с 15-го дня терапии в условиях повышенной нагрузки; значительно понижает частоту развития приступов стенокардии; ограничивает резкие колебания артериального давления без значимого клинически изменения частоты сердечных сокращений; способствует уменьшению дозировки нитроглицерина. Клинические исследования триметазидина в течение 2 месяцев в условиях дозированной физической нагрузки выявили, что при использовании его в дозировке 35 мг в комбинации с атенололом (50 мг/сутки) наблюдается удлинение интервала времени от ишемии до видимых изменений сегмента ST (на 1 мм) по сравнению с плацебо уже через 12 часов после приема.

  Применение в отоларингологической практике

  В клинических исследованиях плацебо-контролируемого двойного слепого дизайна показано, что Предуктал эффективно снижает частоту, длительность и степень тяжести приступов головокружения благодаря противоишемическому действию и защите вестибулярных нейронов от эксцитотоксических аминокислот, которые обладают токсическим действием.

  Препарат снижает периодичность развития и интенсивность шума в ушах, снижает вероятность его рецидива. Расширяет воспринимаемый звуковой диапазон при перцептивной глухоте.

  Применение в офтальмологической практике

  При приеме препарата на электроретинограмме регистрируется увеличение амплитуды b-волны, которая является показателем ишемии органа зрения. При приеме Предуктала улучшается прогноз восстановления функциональной деятельности сетчатки, увеличивается поле зрения и повышается острота зрения благодаря улучшению морфологического строения сетчатки и желтого пятна после приема триметазидина (включая случаи дегенеративных возрастных изменений).

  Показания к применению

  Кардиологическая практика
  Профилактика и лечение стенокардии в сочетании с другими препаратами или в виде монотерапии в течение длительного времени.

  Офтальмологическая практика
  Ишемические хориоретинальные нарушения.

  Отоларингологическая практика
  Ишемические вестибуло-кохлеарных расстройства (шум в ушах, головокружение, снижение остроты слуха).

  Способ применения

  Назначается в течение длительного времени по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером (Предуктал MR ) или по 1 таблетке 2-3 раза в сутки (Предуктал) во время приема пищи. Длительность терапии определяется лечащим врачом индивидуально. Схема терапии при необходимости через 3 месяца может быть пересмотрена.

  Побочные действия

  В большинстве случаев прием препарата переносится пациентами хорошо. Градация нижеперечисленных побочных действий: очень частые - 1/10, нечастые - 1/1000, но не более 1/100, редкие - 1/10 000, но не более 1/1000, единичные - ≤1/10 000, частые - 1/100, но не более 1/10.
  Желудочно-кишечный тракт: диарея, боль в эпигастральной области, тошнота и/или рвота, диспепсические явления (часто).
  Нервная система: головокружение и головная боль (частые); экстрапирамидные симптомы, особенно при сопутствующей болезни Паркинсона - ригидность мышц, акинезия, тремор (в единичных случаях, купируются отменой препарата).
  Кожа и придатки кожи: зуд, сыпь, крапивница (частые), гиперемия кожи лица (редко).
  Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (редко).
  Прочие: астения (часто).

  Противопоказания

  Период кормления грудью;
  повышенная чувствительность к триметазидину или другим ингредиентам Предуктала.

  Беременность

  Беременным и кормящим матерям назначать Предуктал не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности триметазидина.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  Данные не предоставлены.

  Передозировка

  Терапевтический диапазон дозировки достаточно широк, поэтому превышение дозы с развитием токсических эффектов маловероятно. В ряде случаев может наблюдаться уменьшение периферического сопротивления сосудов, которое влечет за собой гиперемию кожи лица или артериальную гипотензию. Лечение – симптоматическое.

  Форма выпуска

  Предуктал МR - Таблетки с модифицированным высвобождением действующего вещества, покрытые оболочкой, по 35 мг. В блистерной упаковке 60 таблеток.

  Предуктал – таблетки по 20 мг, в упаковке 60 таблеток.

  Условия хранения

  При комнатной температуре.

  Состав

  Предуктал МR
  Активное вещество (1 таблетка): дигидрохлорид триметазидина 35 мг.
  Вспомогательные компоненты: гипромеллоза 4000, дигидрат гидрофосфат кальция, магния стеарат, повидон, глицерол, титана диоксид (Е171),железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол.

  Предуктал
  Активное вещество (1 таблетка): дигидрохлорид триметазидина 20 мг.
  Вспомогательные вещества: повидон, маннитол, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е171), крахмал кукурузный, глицерол, макрогол 6000, лак желтый алюминиевый FCF S (E110), лак кошенили алюминиевый А (Е124), гипромеллоза.

  Дополнительно

  Не назначать детям, поскольку нет данных о безопасности и эффективности Пердуктала у пациентов данного возраста. Не использовать для купирования приступов стенокардии – Предуктал назначается только в целях базисного лечения. Лицам пожилого возраста коррекции дозировки не требуется. Не влияет на способность быстрого реагирования при работе с высокоточными инструментами или вождении автотранспортных средств.

  Основные параметры

  Название:	ПРЕДУКТАЛ
  Код АТХ:	C01EB15 -

  Форма выпуска, состав и упаковка

  Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета.

  Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, макрогол-6000.

  Состав пленочной оболочки: премикс №5361 сухой (титана диоксид, краситель железа оксид красный, глицерол, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол-6000).

  30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

  Клинико-фармакологическая группа

  Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии

  Фармакологическое действие

  Предуктал ® МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

  Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

  Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

  — поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов во время ишемии;

  — уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии;

  — понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца;

  — уменьшает размер повреждения миокарда;

  — не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

  У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин:

  — увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

  — ограничивает резкие колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без каких-либо значительных изменений ЧСС;

  — значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

  — улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

  В клинических исследованиях продолжительностью 2 мес было показано, что добавление препарата Предуктал ® МВ в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 ч приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов.

  Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. С max достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.

  Распределение

  С ss достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях.

  Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

  Выведение

  Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T 1/2 - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

  Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

  Было показано, что у пациентов пожилого возраста при суточной дозе 2 таб. в 2 приема, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо выраженным эффектам по сравнению с плацебо.

  Показания к применению препарата

  — кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стабильной стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);

  — ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы, таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха;

  — офтальмология: хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом.

  Режим дозирования

  Предуктал ® МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут во время приема пищи утром и вечером. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

  Таблетки принимаю внутрь целиком, не разжевывая и запивая водой.

  Побочное действие

  Определение частоты развития побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

  Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

  Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные симптомы (дрожание, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.

  Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

  Прочие: часто - астения.

  Противопоказания к применению препарата

  — выраженная почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

  — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

  Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

  С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).

  Применение препарата при беременности и кормлении грудью

  В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина. Однако из-за отсутствия клинических данных препарат не рекомендуется применять при беременности.

  Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

  Применение при нарушениях функции печени

  Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал ® МВ не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

  Применение при нарушениях функции почек

  Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал ® МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин.

  Особые указания

  Следует иметь в виду, что Предуктал ® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

  В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Предуктал ® МВ незначительно влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций. В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Передозировка

  Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина.

  В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

  Лекарственное взаимодействие

  Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал ® МВ не описано.

  Условия отпуска из аптек

  Препарат отпускается по рецепту врача.

  Условия и сроки хранения

  Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

  "