Пентоксифиллин – это лекарственный препарат, который относится к группе ангиопротекторов и антиагрегантов. Выпускается он в 3 формах: раствор для инъекций, концентрат и таблетки.
Лекарственная форма и состав препарата
Раствор для инъекций предназначен для внутриартериального либо внутривенного введения. Есть 2 формы такого раствора: в виде капельницы и ампул для инъекций. Таблетки Пентоксифиллин покрыты оболочкой. Отпускаются они по 100 и 400 мг.
Концентрат раствора Пентоксифиллин так же, как и раствор лекарства, предназначен для внутриартериального и внутривенного введения.
Главным действующим веществом этого лекарственного препарата является Пентоксифиллин. Среди вспомогательных веществ:
- Повидон.
- Лактоза.
- Кармоизин.
Механизм действия лекарства Пентоксифиллин
Препарат Пентоксифиллин используется для улучшения циркуляции крови. Его применение способствует дезагрегации тромбоцитов, увеличению эластичности эритроцитов и уменьшению вязкости крови. Благодаря этим свойствам Пентоксифиллина, в организме человека улучшается микроциркуляция крови, а уровень кислорода в тканях увеличивается.
Механизм действия данного лекарственного препарата состоит в накоплении циклической кислоты и снижении концентрации в гладких мышцах и кровеносных сосудах внутриклеточного кальция. Под воздействием Пентоксифиллина улучшается эластичность эритроцитов и тромбоцитов, в плазме усиливается фибринолиз, а уровень фибриногена снижается.
Пентоксифиллин обладает сосудорасширяющими свойствами, поэтому его часто используют для нормализации артериального давления. Это лекарство уменьшает периферическое сопротивление кровеносных сосудов, оказывая на них положительное инотропное действие.
Препарат способствует расширению коронарных сосудов, и обогащает внутренние ткани кислородом
Препарат Пентоксифиллин способствует расширению коронарных сосудов. Его используют для обогащения внутренних тканей кислородом. Медикамент применяют для устранения ночных судорог, болевых ощущений и для удлинения дистанций ходьбы.
Применение Пентоксифиллина в лечебных целях способствует возрастанию объёма крови. Это происходит благодаря улучшению её вязкости. Увеличенный объём крови способствует улучшению снабжения кислородом сердечной мышцы и расширению сосудов лёгких. Положительное влияние данного препарата на организм приводит к повышению тонуса мускулатуры и диафрагмы.
Показания к применению
В инструкции указан перечень недугов, в лечении которых нужно использовать лекарство Пентоксифиллин.
- Нарушенный процесс кровоснабжения мозга, протекающий в острой или хронической форме.
- Ухудшение слуха сосудистого генеза.
- Болезнь Рейно, парестезия, то есть ангионейропатия.
- Дисциркуляторные энцефалопатии.
- Нарушение периферического кровообращения, которое обусловлено воспалением, диабетической ангиопатией, атеросклерозом, сахарным диабетом и т. д.
- Нарушение венозной или артериальной микроциркуляции вследствие трофического нарушения тканей (гангрена, трофическая язва и т. д.).
- Недостаточное кровоснабжение сосудистой оболочки глаза либо сетчатки в острой или хронической форме.
- Нарушение кровоснабжения рук и ног.
Инструкция по применению таблеток
Принимать Пентоксифиллин внутрь необходимо 2–3 раза в сутки по 2 драже. Рекомендуемый курс лечения – 2 недели. По мере лечения, следует уменьшать дозировку. Если в течение недели больной принимал медикамент 3 раза в сутки, то на второй неделе он должен пить его не более 2 раз в сутки.
Инструкция по применению инъекций
Есть 2 способа введения этого лекарства с помощью инъекций.
Внутривенный способ. Одна ампула лекарственного препарата растворяется в 200 мл физраствора. В качестве альтернативного варианта можно использовать раствор глюкозы. Рекомендуемая продолжительность внутривенного введения препарата – 2–3 часа. В некоторых случаях врачи назначают пациентам введение не 1, а 3 ампул Пентоксифиллина.
Внутриартериальный способ. Одна ампула Пентоксифиллина растворяется в 30–50 мл физиологического раствора. Иногда врачи назначают пациентам введение 3 ампул препарата. Оптимальная скорость внутриартериального введения медикамента – 0,5 мл в минуту.
Противопоказания к применению
- Глазное кровотечение, кровоизлияние в сетчатку.
- Подростки младше 18 лет.
- Беременные и кормящие грудью женщины.
- Индивидуальная непереносимость некоторых веществ Пентоксифиллина.
- Церебральный или коронарный атеросклероз выраженной формы.
Лекарственный препарат следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим одним из нижеперечисленных заболеваний:
- Артериальная гипотензия или склонность к ней.
- Оперативное вмешательство, перенесённое за последние 2 недели. В данном случае, использование лекарства Пентоксифиллин в лечебных целях может привести к кровотечению.
Пациентам, которым диагностировали одно из этих заболеваний, можно принимать данный лекарственный препарат только после назначения врача. Квалифицированный специалист не только назначит больному оптимальную для него дозировку препарата, но и определит длительность лечения им.
Возможные побочные эффекты
Препарат Пентоксифиллин может спровоцировать у больного возникновение таких побочных действий, как:
- Тошнота, сопровождаемая рвотой.
- Ускорение сердцебиения, боль в области сердца.
- Сбой в работе желудочно-кишечного тракта, понос.
- Ощущение прилива.
- Ощущение переполненного желудка.
- Тромбоцитопения.
Средства с аналогичным составом
Заменить этот лекарственный препарат можно его аналогами, в состав которых входят компоненты той же фармацевтической группы. Основные аналоги Пентоксифиллина:
- Пентогексал.
- Арбифлекс.
- Пентамин.
- Агапурин.
| Препарат | Фото | Цена |
|---|---|---|
| от 384 руб. | ||
| Пентамин | от 1697 руб. |
А также заменить этот лекарственный препарат можно медикаментами, в состав которых входит то же действующее вещество. Например, можно использовать Пентоксифиллин драже «Дарница».
Особые указания
Если человек вынужден одновременно принимать Пентоксифиллин с антикоагулянтом, ему рекомендуется регулярно контролировать показатели свёртываемости крови.
Совместимость данного медикамента с инфузионным раствором должна быть проверена в индивидуальном порядке.
Больным с какими-либо нарушениями функционирования почек следует принимать Пентоксифиллин только под надзором квалифицированного специалиста.
Если препарат приводит к кровоизлиянию в сетчатку глаза, то его противопоказано использовать. Скорее всего, данное явление связано с аллергической реакцией. То есть речь идёт об индивидуальной непереносимости одного из действующих компонентов Пентоксифиллина.
Когда пациент проводит внутриартериальную или внутривенную терапию с помощью этого лекарства, ему необходимо следить за показателями артериального давления. Резкие скачки давления являются поводом прекратить эту терапию. Больным, у которых возникает гипотония (понижение артериального давления) вводят менее 1 ампулы препарата.
Если пациенту, страдающему сахарным диабетом, назначить длительную лечебную терапию, включающую в себя применение этого медикамента, у него начнётся гипогликемия.
Этим больным необходимо корректировать дозировку препарата в индивидуальном порядке.
Во время приёма лекарственного средства, не рекомендуется злоупотреблять курением, так как это значительно снизит эффективность лечения.
Пожилым больным Пентоксифиллин назначают в сниженных дозах.
Лекарственное взаимодействие
Если принимать Пентоксифиллин с вазодилататорами или симпатолитиками, возможно понижение артериального давления. Риск развития кровотечения возникает при совместном использовании данного препарата с Мелоксикамом или Кеторолаком.
Лекарственное средство Циметидин способствует увеличению концентрации Пентоксифиллин в крови.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Пентоксифиллин
Торговое название
Пентоксифиллин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 2%, 5 мл
Одна ампула содержат
активное вещество - пентоксифиллин
(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Пурины.
Код АТС C04AD03
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.
Показания к применению
- нарушения периферического кровообращения
- ишемический церебральный инсульт
- нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза
- дисциркуляторная энцефалопатия
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением
- диабетическая ангиопатия
- острая непроходимость центральной артерии сетчатки
- острая ишемическая нейропатия зрительного нерва
Способ применения и дозы
Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).
Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200-
300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
- тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника
- обострение холецистита, холестатический гепатит
- повышение концентрации печеночных ферментов в крови
- нарушения зрения, скотома
- головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит
- гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
- тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления
- лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения
- гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
Противопоказания
- гиперчувствительность к производным метилксантина
- острый инфаркт миокарда
- геморрагический инсульт
- тяжелые нарушения сердечного ритма
- массивное кровотечение
- кровоизлияния в сетчатку глаза
- кровоизлияние в мозг
- выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)
- простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность, период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.
На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.
При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.
Особые указания
Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.
С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Курение может снижать терапевтический эффект препарата.
При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.
Применение у детей
Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 о С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты [email protected]
Пентоксифиллин — это типичный представитель группы вазодилатирующих средств, которые используют при патологиях процессов кровообращения. В аптеках он продается в виде капсул, концентрированных порошков и готовых инъекционных растворов. В точках продажи препараты пентоксифиллина отпускают при наличии рецепта.
Таблетки пентоксифиллина двояковыпуклые, имеют розоватый оттенок и кишечнорастворимую оболочку. В каждой таблетке может содержаться до 100 мг действующего компонента. Вспомогательные компоненты следующие:
Инъекционный раствор выглядит как — полностью прозрачная или с желтоватым оттенком жидкость. В её составе:
- Инъекционная жидкость;
- NaCl;
- Натриевый дифосфат.
Фармакодинамические и фармакокинетические свойства
Суть действия пентоксифиллина заключается в улучшении циркуляции крови и её физико-химических свойств. Препараты пентоксифиллина оказывают сосудорасширяющий эффект, ингибируют действие фермента фосфодиэстеразы и стимулируют накопление в кровяных клетках циклического аденозинмонофосфата.
Также лекарство тормозит процесс агрегации форменных элементов крови (тромбоциты, эритроциты), делает их более эластичными, уменьшает количество белка фибриногена в плазме крови и стимулирует течение фибринолиза. В результате кровь становится более жидкой, способной к обратной деформации и так далее.
Кроме этого препараты с пентоксифиллином оказывают невыраженное миотропное действие, уменьшает общее периферическое сопротивление и не сильно расширяет коронарные сосуды.
Наиболее заметно эффект от вазодилатирующего вещества пентоксифиллина сказывается на головном мозге, верхних и нижних конечностях. За счет усиления кровообращения ткани лучше напитываются кислородом, всеми полезными веществами и микроэлементами.
Пентоксифиллин способен проникать в грудное молоко и околоплодные воды, поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется его использовать.
После попадания в организм пентоксифиллин довольно быстро всасывается в полости кишечника. Он практически сразу попадает в печень и уже через 1 час достигает своей максимальной концентрации в плазме крови. Если у пациента присутствуют заболевания печени, вещество становится более биодоступным.
Период полувыведения пентоксифиллина из организма составляет 1,5 часа. Выводится он в основном почками в виде метаболитов. Незначительная часть вещества выводится кишечником. За 4 часа выводится практически 90% пентоксифиллина. Если у человека присутствуют нарушения со стороны печени и почек, этот период может значительно увеличиваться.
Показания и противопоказания к применению
Пентоксифиллин и другие вазолидирующие средства используют при:
Основные противопоказания к использованию лекарств с пентоксифиллином:
- Гиперчувствительность к пентоксифиллину, производным метилксантина или остальным компонентам лекарственного средства;
- Порфирия (разновидность генетических патологий печени, при которых гемоглобин синтезируется неправильно);
- Острый инфаркт миокарда;
- Обильные кровотечения;
- Кровоизлияния в сетчатку глаза или мозг в анамнезе;
- Острый геморрагический инсульт;
- Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
Пентоксифиллина нежелательно использовать для детей младше 14 лет. При атеросклерозе сердечных или мозговых сосудов, который сопровождается артериальной гипертензией, проблемами с сердечным ритмом, сердечной или печеночной недостаточностью, схема и длительность лечения должны быть подобраны индивидуально.
Аккуратно Пентоксифиллин нужно использовать пациентам, которые недавно перенесли операцию.
Способ применения и дозы
Пентоксифиллин должен приниматься после еды и запиваться обычной чистой водой. Стандартной суточной дозировкой считается 3-х разовый прием 2 таблеток препарата. После того как будет достигнут приемлемый результат от лечения (обычно это занимает до 2-х недель), дозировку снижают до одной капсулы.
Общий курс лечения может составлять от одного до трех месяцев, зависит от типа и выраженности патологии. Крайняя суточная доза лекарственного вещества — 1200 мг.
ВАЖНО! Для пациентов с хронической почечной недостаточностью доза препарата делится на 2.
Инъекционный раствор вводится внутривенным или внутриартериальным способом. Внутривенное введение средства предполагает медленное поступление препарата в кровь в дозировке 0,1 г в 250-500 мл изотонического NaCl. В таких же пропорциях Пентоксифиллин смешивается с глюкозным раствором.
Если препарат будет вводится внутриартериально, сначала должна соблюдаться дозировка 0,1 г в 20-50 мл изотонического NaCl (это для первого дня лечения). В остальные дни терапии дозировка увеличивается до 0,2-0,3 г на то же количество жидкости. Средняя скорость введения порции лекарства составляет 10 минут.
Если у больного присутствует лабильное артериальное давление, почечные патологии или склонность к повышению артериального давления, дозировка Пентоксифиллина для него должна быть подобрана в индивидуальном порядке.
Побочные эффекты
У некоторых пациентов развиваются побочные эффекты от приема лекарств с пентоксифиллином. Это могут быть следующие симптомы?
- ЦНС: проблемы со сном, головные боли и головокружения, ощущение постоянной тревожности, нарушения чувствительности;
- Кожный покров: гипертермия, краснота кожного покрова в области выше грудной клетки;
- ЖКТ: ощущение сухости в ротовой полости, плохой аппетит, снижение кишечного тонуса и ухудшение перистальтики, появление песка в желчном пузыре;
- Зрение: ухудшение зрения, и скотома (появление слепого участка в поле зрения);
- Сердце и сосуды: нарушение ритма сердца, боли в сердце, увеличение частоты сердечных сокращений, понижение давления;
- Гомеостаз и кроветворение: кровотечения разной локализации (в том числе из органов ЖКТ) уменьшение числа тромбоцитов, лейкоцитов и других элементов крови;
- Аллергические реакции: повышение температуры тела, появление зудящей сыпи, развитие ангионевротического отека и анафилактического шока;
- Другие изменения: гиперактивность ферментов печени (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
При передозировке Пентоксифиллином у пациентов развиваются следующие симптомы:
- Подташнивание;
- Головокружение;
- Синюшность кожи и слизистых;
- Сбои в сердечном ритме и кровяном давлении;
- Появление красных пятен на кожном покрове;
- Гипертермия и озноб;
- Судорожные сокращения в конечностях;
- Потеря сознания;
- Отсутствие одного или нескольких рефлексов;
- Перевозбужденность;
- Рвота массами, похожими на кофе.
Лечение передозировок Пентоксифиллином носит симптоматический характер. Большое внимание уделяется восстановлению дыхательной функции и поддержанию стабильного давления. Для устранения судорог используется Диазепам.
Если у пациента развилась сильная аллергическая реакция или появились симптомы передозировки, принимаются такие меры:
- Прекращение приема лекарственного средства;
- Обеспечение удобного положения тела, чтоб человеку было проще дышать;
Сочетаемость с фармакологическими препаратами
Пентоксифиллин может по-разному сочетаться с лекарствами:
- Гепарин, фибринолитические лекарства, теофиллин, гипогликемические (инсулин и пероральные гипогликемические средства включительно) и антигипертензивные препараты: при взаимодействии с Пентоксифиллином их эффект усиливается.
- При одновременном использовании Пентоксифиллина с антибиотиками, вальпроевой кислотой, прямыми и непрямыми коагулянтами и тромболитиками действие этих препаратов усиливается.
Очень рискованно использовать препараты пентоксифиллина одновременно с Циметидином. Это средство может повысить уровень пентоксифиллина в кровяной плазмолитической жидкости, из-за чего возрастут риски появления побочных эффектов.
Рыночное название и лекарственного средства
В аптеках пентоксифиллин продается под разными наименованиями. Самые распространенные препараты с пентоксифиллином:
Также есть группа препаратов, которые очень схожи по своему механизму действия и эффекту с пентоксифиллином. Это лекарства с ксантинолом никотинатом в качестве действующего вещества. На рынке они продаются под одноименным названием. Цена на лекарство обычно не превышает 200 рублей.
Пентоксифиллин является спазмолитиком. Его прием позволяет улучшить микроциркуляцию, оказать антиагрегационное, ангиопротективное действие, расширить сосуды. Препарат оказывает позитивное воздействие на реологические характеристики крови, на умеренном уровне улучшает микроциркуляцию, позволяет насытить энергетическим потенциалом и повысить концентрацию цАФМ в тромбоцитах, вызывает вазодилатацию, ингибирует фосфодиэстеразу, не оказывает влияния на ЧСС.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска
- Таблетки.
- Раствор для инъекций.
- Суппозитории ректальные.
Выпускаются таблетки по 100 мг и 400 мг действующего вещества.
Состав лекарства
- Действующим веществом является пентоксифиллин.
- Дополнительными компонентами лекарства являются: картофельный крахмал, лактоза, титана диоксид, магния стеарат, пропиенгликоль, повидон, гипромеллоза, тальк, кармозин и т. д.
Фармакологическое действие
Прием Пентоксифиллина позволяет увеличить просвет коронарных артерий, что существенно увеличивает объем поставляемого кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширить легочные сосуды, что позитивно воздействует на оксигенацию крови. Также Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры, межреберных мышц, диафрагмы. При внутривенном введении наблюдается усиление коллатерального кровообращения, увеличение объемов крови, протекающих через единицу сечения. Препарат позитивно воздействует на деятельность нервной системы и биоэлектрическую активность, увеличивает уровень АТФ в мозге.
Препарат увеличивает эластичность эритроцитов (за счет влияния на патологическую деформацию красных кровяных телец), уменьшает вязкость крови, обеспечивает дезагрегацию тромбоцитов. В зонах с нарушениями кровоснабжения Пентоксифиллин существенно улучшает микроциркуляцию. Также Пентоксифиллин помогает при необходимости устранения судорог и болей в икроножных мышцах, увеличивает общую дистанцию ходьбы при перемежающейся хромоте (окклюзионном повреждении периферически расположенных артерий).
Основные действующие вещества достаточно быстро всасываются, выводят метаболитами с мочой и калом. Предельная концентрация препарата в крови наблюдается через час после приема.
Показания к применению Пентоксифиллина
Инструкция по применению предусматривает назначение данного препарата при следующих заболеваниях и состояниях:
- Нарушения периферического кровоснабжения;
- Болезнь Рейно;
- Нарушение трофики тканей;
- Гангрена;
- Отторжения организма;
- Посттромботический синдром;
- Облитерирующий эндартериит;
- Трофические язвы голени;
- Церебральный атеросклероз;
- Варикозное расширение вен;
- Вирусная нейроинфекция;
- Дисциркуляторная энцефалопатия;
- Перенесенный инфаркт миокарда;
- Бронхиальная астма;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Нарушения в кровоснабжении сосудистых оболочек глаза и сетчатки;
- Импотенция сосудистого генеза;
- Отосклероз.
Противопоказания
Пентоксифиллин не назначается:
- При остром инфаркте миокарда;
- При непереносимости производных ксантина;
- Геморрагическом инсульте;
- Порфирии;
- Кровоизлияниях в сетчатку;
- Беременности и периоде лактации;
- Массивной кровопотери.
В инструкции отмечается, что препарат запрещено вводить внутривенно при неконтролируемом течении и развитии артериальной гипертензии, при аритмии, атеросклерозе коронарных и мозговых артерий выраженного характера.
Пентоксифиллин в крайних случаях и при наличии показаний назначается в следующих случаях:
- Послеоперационный период;
- Нестабильность кровяного давления;
- Язвенные поражения пищеварительной системы и ЖКТ;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Патологии печеночной и почечной систем.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: чувство тревоги, судорожный синдром, головные боли, головокружения.
Со стороны кожи: Пентоксифиллин может вызвать отечность, высокая ломкость ногтевых пластинок, «приливы» к коже тела и лица, гиперемия кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: обострение холецистита, холестатический гепатит, утрата аппетита, атония кишечника, ощущение сухость во рту, сильная жажда.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, прогрессирование и развитие стенокардии, снижение кровяного давления.
Кроме того, в ряде случаев наблюдаются: нарушения зрительного восприятия, кровотечения из кишечника, тромбоцитопения, скотома, анафилактический шок, аллергические реакции, увеличение активности печеночных ферментов и уровня щелочной фосфатазы.
Инструкция по применению
Способ и дозировка таблеток
Дозировка лекарства должна быть строго регламентирована врачом. Самостоятельный прием Пентоксифиллина исключен. Как правило, таблетку пьют после приема пищи, два раза в день, по 800-1200 мг (т. е. по 2-3 таблетки за один раз). В начале курса лечения суточная доза препарата (в форме таблеток) не должна превышать 600 мг. По мере лечения суточная дозировка увеличивается по 300 мг в сутки. Пролонгированные формы лекарства необходимо принимать дважды в день.
Способ и дозировка раствора
Раствор Пентоксифиллина и концентрат раствора для внутривенного введения содержат по 20 мг вещества на 1 м жидкости. По инструкции раствор допускается вводить внутриартериально или внутримышечно при лежачем положении больного. При патологиях почек дозировка должна быть снижена до 50-60% от традиционной суточной дозы. Внутривенно раствор необходимо вводить медленно. Расчет происходит по следующей схеме: 50 мг на 10 мл натрия хлорида 0,9%. Длительность введения – 10 минут, затем нужно перейти на введение капельницей: 100 мг препарата разводятся в 250-500 мл натрия хлорида или в 5%-ном растворе декстрозы.
Для внутриартериального введения 100 мг раствора нужно развести в 20-50 мл натрия хлорида. Внутримышечно раствор вводят три раза в сутки по 100-200 мг.
Пентоксифиллин при хронической дисциркулярной энцефалопатии
Применение лекарства показано в процессе лечения хронической дисциркуляторной энцефалопатии. Заболевание выражено в прогрессирующих нарушениях функций мозга, обусловленных недостаточностью кровоснабжения. Пентоксифиллин применяется в этом случае в составе комплексной терапии. Вместе с препаратами, которые способы улучшить микроциркуляцию, снизить агрегацию тромбоцитов, улучшить текучесть крови.
При лечении вне стационара врач назначает прием таблеток: в первые дни по 2 таблетки 3 раза в день, в середине курса – по 3 таблетки 3 раза в день. После достижения желаемого терапевтического эффекта, дозировка снова снижается до 2-х таблеток. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Обычно она составляет 1 месяц. При стационарном лечении средство лучше всего вводить внутривенно через капельницу. При данном заболевании показано дозировка в количестве 1 ампулы на 250 мл хлорида натрия или раствора глюкозы. Доза должна быть введена в организм пациента в течение 1,5-2 часов, т. е. как можно медленнее.
Если больной хорошо переносить Пентоксифиллин, то суточная доза, при наличии показаний, может быть увеличена до 0,2-0,3 г.
Пентоксифиллин для детей
Препарат может быть назначен детям в возрасте от 12 лет и старше. При необходимости назначения лекарства в младшем возрасте, необходимо найти адекватные аналоги, разрешенные к приему. Детям от 12 лет предписан прием по упрощенной схеме и в уменьшенной дозировке. Дозу должен определять квалифицированный врач в зависимости от состояния ребенка и показателей его анализов.
При беременности и лактации
Инструкция по применению гласит, что запрещено принимать лекарство во время беременности, т. к. он не проходил соответствующих исследований. В ряде случаев Пентоксифиллин может быть назначено лечащим врачом после 20-й недели беременности. Лекарство назначается при фетоплацентарной недостаточности, когда наблюдаются определенные нарушения в системе кровообращения «мама-плацента-плод». Это крайне опасное состояние, потенциально приводящее к нарушениям в развития ряда органов (в особенности нервной системы).
При нарушении кровоснабжения плаценты она начинает деградировать. Пентоксифиллин в этом случае улучшает текучесть крови и расширяет мелкие сосуды, предотвращая при этом склеивание тромбоцитов и эритроцитов, поэтому кровь и становится более текучей. Решение об использовании препарата Пентоксифиллин во время беременности может принять только опытный врач.
Передозировка
Прием чрезмерных доз может вызывать падение давления, тахикардию, головокружение, гипертермию, обмороки, тонико-клинические судороги, сильное возбуждение, рвоту, арефлексию.
При передозировке необходимо немедленно выполнить промывание пищеварительной системы, выпить энтеросорбирующие препараты, соблюдать симптоматическую терапию. Если после передозировки наблюдаются кровотечения, нужно провести неотложные мероприятия по их остановке.
Особые указания
Длительность лечения Пентоксифиллином составляет от нескольких дней до нескольких недель. Лекарство необходимо пить курсами, которые были регламентированы лечащим врачом. Если после приема средства начали проявляться какие-либо негативные реакции, то прием лекарства следует исключить.
Взаимодействие с другими препаратами
Инструкция по применению сообщает, что Пентоксифиллин усиливает воздействие лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение свертываемости крови (антикоагулянты, тромболитические средства), вальпроевой кислоты и антибиотиков. Пентоксифиллин способен увеличить эффективность инсулина, гипогликемических пероральных средств, гипотензивных медикаментов.
Отечественные и зарубежные аналоги
Полное совпадение действующих веществ и кода АТХ наблюдается у следующих аналогов: Вазонит, Латрен, Агапурин, Пенилин, Пентоксифарм, Трентал, Пентоксифиллин НАН.
Аналог Пентоксифиллина - Вазонит обладает антиагрегационным, ангиопротекторным, сосудорасширяющим действием. Применение препарата позволяет улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови, способствует накоплению цАМФ в органах и тканях за счет угнетения фосфодиэстеразы, тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, увеличивает эластичность мембраны, снижает количество фибриногена в плазме.
Латрен является лекарственным средством, которое способно улучшить реологические показатели и микроциркуляцию крови. Основное действующее вещество лекарства - пентоксифиллин. Данный аналог устраняет спазмы гладкой мускулатуры кровеносный сосудов и внутренних органов.
Агапурин
Агапурин обладает антиагрегационным, сосудорасширяющим действием, улучшает микроциркуляцию. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и увеличением концентрации цАМФ в тромбоцитах с насыщением энергетического потенциала эритроцитов и тромбоцитов.
Цена в аптеках
Цена на Пентоксифиллин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Пентоксифиллин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Наименование:
Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum)
Фармакологическое
действие:
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор . Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика : Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.
Показания к
применению:
Нарушения периферического кровообращения;
- ишемический церебральный инсульт, нарушения кровообращения мозга вследствие атеросклероза, дисциркуляторная энцефалопатия;
- трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий или вен, варикозным расширением вен, отморожением;
- диабетическая ангиопатия;
- нарушение кровообращения в сосудах глаз;
- нарушение функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающее тугоухостью.
Способ применения:
Препарат может вводиться в/в, в/а.
В/в капельно
вводится медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (длительность введения - 90-180 мин); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя.
Скорость введения
: 100 мг (5 мл 2% раствора пентоксифиллина) в течение 10 мин.
Внутрь
, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, после еды.
Принимают по 200 мг (2 табл.) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило 1–2 нед) дозу снижают до 100 мг (1 табл.) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза
- 1200 мг. Курс лечения - 1–3 мес.
У больных с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта.
Побочные действия:
Головная боль, головокружение, нервозность
, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении
- снижение артериального давления.
Противопоказания:
Острый инфаркт миокарда;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в мозг;
- массивное кровоизлияние в сетчатку;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таким как теофиллин, кофеин, аминофиллин или теобромин.
Следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью
и заболеваниями печени и почек.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Пентоксифиллин может усиливать действие
других лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики); усиливает влияние на систему свертывания таких препаратов, как цефамандол, цефаперазол, цефотетан, моксалактам, пликамицин, вальпроевая кислота.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных препаратов
, инсулина, пероральных сахароснижающих препаратов.
Циметидин увеличивает стабильную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с чем может наблюдаться учащение возникновения побочных эффектов последнего.
Совместное назначение с другими препаратами, представителями этой группы, может усиливать возбуждение ЦНС.
Беременность:
Лечение беременных пентоксифиллином противопоказано
.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому кормящие женщины должны либо воздержаться от вскармливания, либо им должно назначаться иное лечение.
